恩諾沙星分散片和緩釋片的制備及溶出比較

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1、恩諾沙星普通片、分散片和緩釋片的制備及溶出比較. 一、實驗?zāi)康? 掌握恩諾沙星分散片和緩釋片的一般制備方法。 比較恩諾沙星分散片和緩釋片的溶出度。 二、實驗原理 1. 固體分散體(Solid Dispersion)是指藥物與載體混合制成的高度分散的固體 分散體系。根據(jù)需要可以進(jìn)一步制成膠囊劑、片劑、微囊劑、軟膏劑、栓劑以及 注射劑等，也可將藥物與載體的熔融液制成滴丸劑。通常水溶性差的藥物不加任 何載體而制成的片劑 ，往往生物利用度較低。而固體分散體法就是提高難溶性 藥物吸收的方法之一。它利用水溶性載體(PEG-6000、PVP、尿素、纖維索等)與 難溶性藥物制成固體分散物。難溶性藥物以分

2、子 、膠態(tài)、微晶或無定型分散在 這種水溶性惰性載體中呈固態(tài)分散，由此其總比表面積增大。且合適的載體還有 抑制藥物形成結(jié)晶、增加可濕性、還保證了其高度分散性三重作用。因而它能使 藥物的溶解和吸收加快，從而提高進(jìn)入血液中的藥量，藥物的生物利用度得到提 高。 2. 緩釋制劑是指藥物能在較長時間內(nèi)持續(xù)釋放藥物以達(dá)到長效作用的制劑。緩釋 技術(shù)可用于制備一些血藥濃度不穩(wěn)定的藥物或代謝較快的藥物，從而達(dá)到更好的 治療效果。緩釋制劑主要包括骨架型緩釋制劑、膜控 型緩釋制劑 、多層緩釋制 劑、脈沖式緩釋制劑等。目前運(yùn)用最多的是骨架型緩釋制劑，如生物溶蝕性骨架 制劑 、親水凝膠骨架制劑 、不溶性骨架制劑 。其中

3、親水凝膠骨架制劑制作成 本低、效果理想、應(yīng)用廣泛，人藥當(dāng)中已有產(chǎn)品上市，如新康泰克。 三、實驗內(nèi)容 實驗材料與設(shè)備 藥品：恩諾沙星、 PEG6000、 器材：燒杯、玻璃棒、白瓷盤、藥篩、單沖壓片機(jī)、磁力攪拌機(jī)、紫外分光光度 計。 四、實驗部分 1. 恩諾沙星普通片的制備 按處方ENRO 0.3g、淀粉12g、干淀粉0.5g、17%淀粉漿適量，O.lg滑石粉。 稱取ENRO,將ENRO和淀粉混合均勻，置于燒杯中.加適當(dāng)?shù)矸蹪{制成軟材， 過18目篩制成均勻的顆粒。制得的顆?？焖俸嫦?0°C干燥干燥后的顆粒用16 目篩過篩整粒。然后加入滑石粉混和均勻，壓片，片重為 0.15g。 2.

4、恩諾沙星分散片的制備 (1) 以 1： 6 分別稱取 0.3g ENRO、1.8g PEG6000。PEG6000 置于 90C 水浴加 熱至熔融，加入ENRO。同時攪拌均勻，待完全透明迅速傾置經(jīng)冷卻的培養(yǎng)皿上 涂成薄片。完全凝固后放人-20C冰箱中固化10min。自然干燥得ENRO固體分 散體，備用。 (2) 將ENRO固體分散體研磨過20目篩，置于燒杯中。加入10g淀粉，加適 當(dāng)?shù)矸蹪{制成軟材，過18目篩制成均勻的顆粒。制得的顆?？焖俸嫦?0C干 燥干燥后的顆粒用16目篩過篩整粒。再加0.1滑石粉、0.5g干淀粉等使其總重 達(dá)到13g左右，混和后壓片，片重0.15g。 3. 恩諾沙星

5、緩釋片的制備 按處方ENRO 0.3g、淀粉11.5g、干淀粉0.5g、0.4gHPMC、80%乙醇適量， 0.1g滑石粉。稱取ENRO,將ENRO與淀粉和HPMC混合均勻，置于燒杯中.緩 慢滴加 80%乙醇適量，邊加邊攪拌，制得軟材后過 18 目篩制成均勻的顆粒。制 得的顆?？焖俸嫦?0°C干燥干燥后的顆粒用16目篩過篩整粒。然后加入0.1滑 石粉、0.5g干淀粉混和均勻，壓片，片重為0.15g。 4. 片劑溶出度的測定 將三組片劑分別放三片到裝有200ml純水的燒杯中，磁力攪拌（轉(zhuǎn)速保持一 致，不超過60r/min）。分別于15min、30min、1h、2h、4h、6h測定吸收度，

6、如 果吸收值大于 1，可以適當(dāng)?shù)南♂屢欢ū稊?shù)，最后再將所得數(shù)據(jù)乘以稀釋倍數(shù)即 得真實值。最后以時間為橫坐標(biāo)，吸收值為縱坐標(biāo)繪出藥物溶出曲線圖，對三組 片劑溶出曲線進(jìn)行對比。 【操作注意】 1. 淀粉和糊精混合做為填充劑，可以使藥物與輔料粉末易于成顆粒。糊精的粘性 較大，在加入淀粉漿時應(yīng)緩慢加入，邊加邊用力攪拌，使其均勻分散在固體藥物 和輔料粉末中。 2. HPMC 為高分子材料，在水中發(fā)生溶脹，形成交聯(lián)網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)，可以使藥物擴(kuò)散 減慢，從而達(dá)到緩釋的效果。但因其粘性較大，故選用80%乙醇做為潤濕劑，且 在加入 80%乙醇時要緩慢加入，邊加邊用力攪拌，使乙醇均勻分散在固體藥物和 輔料粉末中，避免乙醇混合不均勻所造成的粘連結(jié)塊，不易于顆粒的成型。 思考題 1. 思考藥物分別做成速釋和緩釋的原因和價值？ 2. 分析處方中哪些輔料是使藥物達(dá)到速釋或緩釋的關(guān)鍵物質(zhì)？ 3. 思考哪種類型藥物適合做成速釋，哪種適合做成緩釋？