抗生素分類及代表藥物ppt參考課件

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1、,,,,,,,單擊此處編輯母版標(biāo)題樣式,,單擊此處編輯母版文本樣式,,第二級,,第三級,,第四級,,第五級,,,,*,抗生素分類,,1,,,分類,β,內(nèi)酰胺類,,氨基糖苷類,,大環(huán)內(nèi)酯類,,喹諾酮類,,其他,2,,,一,.,β,內(nèi)酰胺類,,青霉素類,,,頭孢菌素類,,,其他,β,內(nèi)酰胺類,,3,,,1.,青霉素類(分五類),作用于球菌、不耐青霉素酶青霉素,,,,青霉素,G,、普魯卡因青霉素、苯氧鉀青霉素,(,青霉素,V),,,,G+,有效,,G-(,部分,),有效,,,但耐藥較普遍,4,,,1.,青霉素類,耐青霉素酶青霉素,,,,苯唑西林,(,新青,Ⅱ),,,,,對產(chǎn)青霉素酶耐藥菌恢復(fù)了抗菌活

2、性,,,,,MRSA-,耐甲氧西林葡萄球菌,5,,,1.,青霉素類,廣譜青霉素,(,對綠膿桿菌無活性,),,,,,氨芐西林、阿莫西林,,,,,G+,及,G-,,,,,流感噬血桿菌、部分變形桿菌、大腸桿菌無效,6,,,1.,青霉素類,對綠膿桿菌具有活性的青霉素,,,,替卡西林、哌拉西林、阿洛西林、美洛西林,,,,,耐藥率高,7,,,1.,青霉素類,主要作用于,G-,桿菌的青霉素,,,,替卡西林、美洛西林,8,,,2.,頭孢菌素類,分三代,(Ⅰ,~,Ⅲ,代,),,,抗,G+,能力逐漸降低,,,抗,G-,能力逐漸增強,,,對,β,內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性增高,9,,,第,Ⅰ,代,僅對,G+,有效,,,對,G-

3、,無效,,,頭孢氨芐、頭孢唑啉、頭孢拉啶,10,,,第,Ⅱ,代,兼顧,G+,和,G-,菌,,,頭孢克洛、頭孢呋辛,11,,,第,Ⅲ,代,G-,有效,,G+,效弱甚至無效,,,頭孢他啶、頭孢哌酮,(,對綠膿桿菌有效,),,,頭孢曲松,(,對綠膿桿菌無效,),12,,,2.,頭孢菌素類,隨著頭孢菌素升代,對,β,內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性增高。但由于,Ⅲ,代廣泛應(yīng)用出現(xiàn),ESBLs(,超廣譜,β-,內(nèi)酰胺酶,),,致使,Ⅲ,代頭孢耐藥性增加。,13,,,3.,其他,β,內(nèi)酰胺類抗生素,頭霉素類:歸于頭孢,Ⅱ,代,,,頭孢西丁、頭孢美唑;后者強,,,但對綠膿桿菌、不動桿菌、,MRSA,腸球菌耐藥,14,,,3

4、.,其他,β,內(nèi)酰胺類抗生素,碳青霉烯類,,,對大多數(shù),β,內(nèi)酰胺酶和,ESBLs,高度穩(wěn)定,,,亞胺培南、美羅培南、帕尼培南,15,,,3.,其他,β,內(nèi)酰胺類抗生素,單環(huán),β,內(nèi)酰胺類,,,氨曲南:對,β,內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定,與青霉素和頭孢無交叉耐藥,僅對,G-,菌有效,但對不動桿菌及產(chǎn)堿桿菌作用差,16,,,3.,其他,β,內(nèi)酰胺類抗生素,β,內(nèi)酰胺酶抑制劑,,大多數(shù)耐藥菌株對,β,內(nèi)酰胺類抗生素的耐藥機制是產(chǎn)生,β,內(nèi)酰胺酶,水解,β,內(nèi)酰胺類抗生素的,β,內(nèi)酰胺環(huán)的酰胺鍵,使抗生素失活。,β,內(nèi)酰胺酶抑制劑和酶發(fā)生反應(yīng)使其失活,使細菌恢復(fù)對,β,內(nèi)酰胺類抗生素的敏感性。,17,,,3.,其

5、他,β,內(nèi)酰胺類抗生素,常用,β,內(nèi)酰胺酶抑制劑,,,,克拉維酸(棒酸),,舒巴坦,,他唑巴坦,18,,,3.,其他,β,內(nèi)酰胺類抗生素,幾種臨床常用的含有酶抑制劑的抗生素,,頭孢哌酮,+,舒巴坦,,替卡西林,+,克拉維酸,,哌拉西林,+,他唑巴坦,,阿莫西林,+,克拉維酸,19,,,二,.,氨基糖苷類,對需氧,G-,桿菌、大腸桿菌、肺炎桿菌、變形桿菌、流感嗜血桿菌十分敏感,,,綠膿桿菌、不動桿菌有效。,20,,,二,.,氨基糖苷類,氨基糖苷類在堿類環(huán)境中抗菌作用強,偏酸環(huán)境中可抑制其抗菌活性。與,β,內(nèi)酰胺類合用可獲協(xié)同作用,一般不宜予獨用于呼吸道感染的一線治療。,21,,,二,.,氨基糖苷

6、類,慶大霉素,,卡那霉素,,妥布霉素,,奈替米星,,依替米星(,MRSA,有效),22,,,三,.,大環(huán)內(nèi)酯類(抑菌劑),屬較窄譜抗生素:需氧,G+,球菌和陰性球菌、某些厭氧菌、軍團菌、支原體、衣原體,,,一般不作為嚴重感染的主要藥物,23,,,三,.,大環(huán)內(nèi)酯類,臨床常用藥物,,,紅霉素、麥迪霉素、螺旋霉素、交沙霉素,,,紅霉素衍生物:羅紅霉素、阿奇霉素、克拉霉素、乙酰麥迪霉素,24,,,三,.,大環(huán)內(nèi)酯類,新大環(huán)內(nèi)酯特點,,,口服吸收完全,,半衰期長,,胃腸道反應(yīng)輕,,抗菌譜與紅霉素相似,但作用增強,25,,,四,.,喹諾酮類(共四代),第一代,,,,臨床基本停用,,,G-,有效,,吡哌酸

7、,26,,,四,.,喹諾酮類,第二代,,,對,G-,菌有效,,,氟哌酸,、,諾氟沙星,、,氧氟沙星,、,環(huán),,丙沙星,27,,,四,.,喹諾酮類,第三代,,,,G-,和,G+,有效,,呼吸類抗生素,,左氧氟沙星,28,,,四,.,喹諾酮類,第四代,,,G+,社區(qū)感染,,莫西沙星(,MRSA-,耐甲氧西林金黃色葡萄球菌,-,有效),,與環(huán)丙沙星比:肺炎鏈球菌高,4,~,,,16,倍,,,金葡菌高,16,倍,,但對綠膿桿菌很弱,29,,,五,.,其他,—,四環(huán)素類,是一廣譜抗生素,曾經(jīng)有一廣泛應(yīng)用過程,目前耐藥菌株增加。,,,新一代半合成四環(huán)素口服吸收完全,在痰中濃度高,與天然四環(huán)素呈不完全交叉耐

8、藥,有臨床應(yīng)用價值。,30,,,五,.,其他,—,四環(huán)素類,四環(huán)素、土霉素,,,強力霉素、美滿霉素,,,米諾環(huán)素,31,,,五,.,其他,—,林可霉素類,林可霉素、克林霉素,,,對,G+,及厭氧菌有效,32,,,五,.,其他,—,萬古霉素,窄譜抗生素,,MRSA,陽性,,,對,G-,無效,,,耳毒性、腎毒性,33,,,五,.,其他,—,利福平,廣譜抗生素:,G-,、,G+,、結(jié)核分枝桿菌、厭氧菌有效,,,目前主要用于金葡、,MRSA,(,+,)和軍團菌引起的嚴重肺部感染,,,單獨應(yīng)用易產(chǎn)生耐藥,34,,,五,.,其他,—,磷霉素,廣譜抗生素,,G-,、,G+,作用不強,,,優(yōu)點:與其他抗生素?zé)o交叉耐藥,可與,β,內(nèi)酰胺類,、氨基糖苷類合用,毒性低。,,,僅用于輕、中度感染,基礎(chǔ)狀況好,35,,,五,.,其他,—,磺胺類,單用效差,但加用,TMP,(甲氧芐定)作用明顯增強。,,,G+,、,G-,及衣原體有效,,,副作用,-,胃腸刺激大,,,對腎有損害,36,,,五,.,其他,—,抗厭氧菌藥物,甲硝唑、替硝唑,,,亞胺培南,,,克林霉素,37,,,五,.,其他,—,抗真菌藥物,抗真菌藥物,,兩性霉素,B,氟康唑,38,,,

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