06(本)膽堿受體激動藥 (2)

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1、Click to edit Master title style,,Click to edit Master text styles,,Second level,,Third level,,Fourth level,,Fifth level,,*,,*,單擊此處編輯母版標題樣式,,單擊此處編輯母版文本樣式,,第二級,,第三級,,第四級,,第五級,,,,*,1,1,第六章,擬 膽 堿 藥,Cholinoceptor agonists,外周神經(jīng)系統(tǒng),2,講授內(nèi)容：,,膽堿受體激動藥,抗膽堿酯酶藥和膽堿酯酶復活藥,3,知識回顧：,4,●,M,樣作用,：,,抑制心臟，血管擴張，內(nèi)臟平滑肌收縮、瞳孔縮小

2、，腺體分泌增加。,●,,N,樣作用,：,,神經(jīng)節(jié)興奮、骨骼肌收縮、腎上腺髓質(zhì)分泌增加等。,5,,前瞻思考,?,1.,乙酰膽堿的藥理作用,?,,,2.,毛果蕓香堿的藥理作用、臨床應用及不良反應,?,,,,,6,定義：,,指與膽堿受體結合并激動該受體，產(chǎn)生與,ACh,相似作用的藥物。,第一節(jié) 膽堿受體激動藥,7,膽堿受體激動藥分類：,直接作用,（受體）,M,激動藥 ？,N,激動藥,,？,,,M,、,N,激動藥,？,,間接作用,（抑制,AChE,）,易逆性,難逆性,？,？,,,8,一、,M,、,N,膽堿受體激動藥,該類藥作用與,Ach,相似，對,M,、,N,膽堿受體均有激動,,作用。主

3、要包括乙酰膽堿、卡巴膽堿等。,,9,一、,M,、,N,膽堿受體激動劑,乙酰膽堿,10,特點：,□,膽堿能神經(jīng)釋放的遞質(zhì),;,,□,作用廣泛,,,對,M,、,N,受體選擇性差,;,□,性質(zhì)不穩(wěn)定,,,極易被膽堿酯酶水解,;,□,無臨床實用價值,;,□,藥理研究重要工具藥。,,乙酰膽堿,(,Acetylcholine,，,ACh,),11,,乙酰膽堿,(,Acetylcholine,，,ACh,),【,藥理作用,】,一）,M,樣作用,(,小劑量,iv),,1,．心血管系統(tǒng),□,血管擴張作用：,a.+M,3,-R→,EDRF(NO),↑ →,血管平滑肌細胞松弛,b.,激動交感神經(jīng)突觸前膜,M,1,受

4、體→,NA,釋放,↓,？,12,□,負性頻率：減慢心率；,,□,負性傳導：減慢房室結和普肯耶纖維傳導；,□,負性肌力作用；,□,縮短心房不應期。,13,2,．支氣管、胃腸道,---,興奮,,3,．泌尿道,---,膀胱平滑肌蠕動↑，逼尿肌收縮，最大自主排空,壓力增加，膀胱三角區(qū)和外括約肌舒張，,排尿↑,4.,眼,,ACh,局部滴眼時，可致瞳孔收縮。,5,．腺體,---,分泌增加。,,,14,二）,N,樣作用,---,劑量稍大,,,（,+,）,N,1,--,（,+,）,N,2,--,骨骼肌興奮,,,,過大劑量,----,神經(jīng)節(jié)從興奮→抑制,,,心臟興奮、血管收縮、血壓↑,,,,胃腸道、膀胱平滑肌收

5、縮，腺體分泌↑,,15,10,三） 中樞作用,外源性,Ach,不易通,,過腦屏障（,BBB),，,,對中樞作用不明顯。,,16,卡巴膽堿,,17,,卡巴膽堿,,(,眼科局部用藥,),毒性大,,【,臨床應用,】,,,1,、青光眼（滴眼）,,,2,、術后腸脹氣和尿潴留（皮下）,,,18,醋甲膽堿,,可被,AchE,水解，水解較慢，作用較長。對心血管系統(tǒng)作用明顯，副作用多。,氯貝膽堿,,不易被,AchE,水解。對胃腸平滑肌及膀胱逼尿肌的作用強，對心血管作用弱。,19,,,□,膽堿脂類藥物藥理特性比較,,,藥物 對,AchE,阿托品,M,樣作用,N,樣作用 用途,

6、,,敏感性 拮抗作用 心血管 胃腸道 膀胱 眼,,,Ach,+++ +++ ++ ++ ++ + ++,工具藥,卡巴膽堿,- + + +++ +++ ++ +++,術后腹氣脹、尿潴留,青光眼,醋甲膽堿,+ +++ +++ ++ +++ + +,口腔黏膜干燥癥,氯貝膽堿,- +++ ± +++ +++ ++ -,術后腹氣脹、尿潴留,胃腸張力缺乏和胃滯留,20,二、,M,膽堿受體激動藥,毒,蕈,堿,

7、21,試問：,若誤食了有毒的野蘑菇中毒后，可能出現(xiàn)哪些癥狀？怎樣處理？,22,毒蕈堿,中毒,－－－－－－－－－－,阿托品,每隔,30min,肌內(nèi)注射,1~2mg,23,毛果蕓香堿,(,pilocarpine,),1875,年從南美植物茂果蕓香屬中分離出來的。,毛果蕓香堿,24,【,作用機制,】,,選擇性地激動,M,膽堿受體，產(chǎn)生,M,樣作用；,特點：對,眼和腺體,的作用明顯，對心血管、胃腸平滑肌作用弱,。,【,藥理作用,】,,1.,眼,（,1,）,縮瞳：,激動瞳孔括約肌的,M,受體；,（,2,）,降低眼內(nèi)壓：,通過縮瞳作用；,（,3,）,調(diào)節(jié)痙攣。,,25,,,,,,膽堿能神經(jīng),瞳孔括約肌,M

8、,去甲腎上腺素能神經(jīng),瞳孔開大肌,α,（,1),縮瞳（,4,～,8h,）,26,(2),降低眼內(nèi)壓,,虹膜變薄，前房角擴大,-------,房水回流與虹膜的收縮、舒張有密切關系。,27,正常生理情況下，,,,眼睛，能通過晶狀體自身調(diào)節(jié)，使物體成像于視網(wǎng)膜上，人才看清物體。,,毛果蕓香堿興奮,M,受體→,收縮睫狀肌 →懸韌帶放松,→ 晶狀,,體變凸,(,變厚,)→,屈光度增加→遠目標影象映在視網(wǎng)膜前→ 視,,近物清楚，視遠物模糊。（這一作用稱為調(diào)節(jié)痙攣）,（,3,）調(diào)節(jié)痙攣,28,（,3,）調(diào)節(jié)痙攣,,,29,●,名解：調(diào)節(jié)痙攣,（＋）,M,受體,環(huán)狀睫狀肌收縮,懸韌帶放松,晶狀體回縮變凸,屈光

9、度增加,調(diào)節(jié)痙攣：視近物清楚，遠物模糊,30,其他腺體,（淚腺、胃腺、胰腺、小腸腺體和呼吸,道腺體）分泌↑,2.,腺體,汗腺、唾液腺,的分泌↑↑,31,【,臨床應用,】,1 .,青光眼,,閉角型,（充血性青光眼,),,開角型,（單純性青光眼）,,青光眼,前房角間隙狹窄,,鞏膜靜脈竇血管硬化,,眼內(nèi)壓↑,毛果蕓香堿,,①,滲透性好、刺激性??；,,②作用快、溫和、短暫，,32,●,青光眼,,(,glaucoma,),視功能障礙（不可逆性致盲）,）,高眼壓,(>80%),視神經(jīng)病變,,,世界青光眼協(xié)會和世界青光眼病人協(xié)會共同倡議：,3,月,6,日定為世界青光眼日,33,2.,虹膜炎,,,,3.,口腔

10、干燥,,,治療,增加唾液腺的分泌,,放療后的口腔干燥,與,擴瞳藥,交替使用，防止虹膜與晶狀體粘連。,34,【,不良反應,】,局部用藥無明顯不良反應。,劑量過大或口服給藥：出現(xiàn),M,受體過度興奮的癥狀。（,阿托品,）,【,注意,】,,滴眼時應壓迫眼內(nèi)眥，防止藥液吸收產(chǎn)生副作用。,35,毛果蕓香堿,,藥理作用,臨床應用,不良反應,,調(diào)節(jié)痙攣,降低眼內(nèi)壓,縮瞳,,虹膜炎,青光眼,M,－,R,過度興奮,,原理如何？,36,●,煙堿,(,Nicotine,,,尼古?。?煙堿是煙葉,(,tobacco,),中的主要成分。,國產(chǎn)曬煙中含煙堿,3~8%,，,烤煙后含煙堿,1~2%,。,三、,N,膽堿受體激動藥

11、,37,【,藥理作用,】,1,、對,N,1,受體興奮,2,、對,N,2,受體興奮,,,作用于多種神經(jīng)效應器,和化學感受器,,38,【,毒性作用,】,,劇毒，急性中毒死亡快，與氰化物相似。,在粘膜極易吸收，,80~90%,在體內(nèi)破壞，少部分以原形從腎排出。,成人致死量約為,50 mg,。,長期吸煙與許多疾病有關：,腫瘤、高血壓、冠心病、潰瘍病、呼吸系統(tǒng)疾病,等。,39,40,41,思 考 題？,1,、簡述毛果蕓香堿的藥理作用、作用機理和臨床應用。,2,、何謂,M,樣作用？,3,、若誤食了有毒的野蘑菇中毒后，可能出現(xiàn)哪些癥狀？怎樣處理？,42,外周神經(jīng)藥物分類：,,,,1.,激動藥（擬似藥）

12、膽堿受體激動藥,,,,腎上腺素受體激動藥,,,,2.,阻斷藥（拮抗藥） 膽堿受體阻斷藥,,,,,腎上腺素受體阻斷藥,,,,1.,直接作用,:,毛果蕓香堿,2.,間接作用,:,？,43,1,第二節(jié),,抗膽堿酯酶藥和膽堿酯酶復活藥,外周神經(jīng)系統(tǒng),44,,前瞻思考,?,1.,新斯的明,的藥理作用、臨床應用及不良反應,?,,,2.,有機磷酸酯類,中毒的機制，臨床癥狀,?,,,,,45,□,膽堿酯酶,乙酰膽堿酯酶（,acetylcholinesterase,AChE,）,膽堿能神經(jīng)元、神經(jīng)肌肉接頭、紅細胞和某些組織；,水解,Ach,所必需的酶。,丁酰膽堿酯酶,----,假性膽堿酯酶,(,BChE,)

13、,血漿、肝、腎、腸、和神經(jīng)膠質(zhì)細胞；,水解其他的酯類，如琥珀膽堿。,一、 乙酰膽堿酯酶水解乙酰膽堿的過程,46,,,,,乙酰膽堿,?,乙酰膽堿酯酶,（,acetylcholinesterase,),?,丁酰膽堿酯酶,（,pseudocholinesterase,),膽堿＋乙酸,乙酰膽堿酯酶,47,□,膽堿酯酶水解,Ach,的過程,:,分三步,48,49,,二、抗膽堿酯酶藥,50,【,作用機制,】,,,,膽堿酯酶＋抗膽堿酯酶藥→復合物,,→ →膽堿酯酶活性↓ →,,→,Ach↑↑ →,,→,M,、,N,樣作用。,,,【,分類,】,,,①,易逆性抗膽堿酯酶藥,:,新斯的明，毒扁豆堿,,②難逆性抗膽

14、堿酯酶藥,:,有機磷酸酯類,51,（一）、易逆性膽堿酯酶抑制藥,52,新斯的明,膽堿酯酶,氨基甲?；憠A酯酶,,,□,新斯的明抑制膽堿酯酶的過程示意圖,（可逆）,53,3-,羥苯三甲銨,二甲胺基甲?；?3-,羥苯三甲銨,膽堿酯酶,二甲胺基甲酸,（緩慢）,54,【,體內(nèi)過程,】,吸收,,季銨，,脂溶性低，極性大；吸收少而不規(guī)則，口服,比皮下注射量大,10,倍；,,分布,不易透過角膜及血腦屏障，,中樞作用弱,；,,代謝,在血漿、肝臟代謝。,新斯的明（,neostigmine,）,55,【,藥理作用,】,M,樣作用,（具有選擇性）,,,1,、平滑肌收縮。,對胃腸道、膀胱平滑肌的興奮作用較強。,（臨

15、床上用于術后腹脹氣，尿潴留）,,,---,對心血管、腺體、眼睛和支氣管平滑肌作用較弱。,作用機制：,AchE,失活，,Ach,積蓄，,M,和,N,樣作用。,,56,N,樣作用：,,對骨骼肌的興奮作用最強。,,治療重癥肌無力的首選藥！,治療前,治療后,,自身免疫性疾病，患者表現(xiàn)為眼瞼下垂、四肢無力、吞咽困難。,57,【,臨床應用,】,,1,.,重癥肌無力 興奮骨骼肌的作用最強。,,①,抑制,AChE,,②,促,Ach,釋放,③,直接激動,N,2,受體,,注意：過量可造成“膽堿能危象”。,？,58,2,.,手術后腹脹氣和尿潴留；,,3,.,陣發(fā)性室上性心動過速；,,4,.,肌松藥中毒和阿托品過量

16、中毒的解救；,,5.,治療阿爾茨海默病，（,他克林，抑制中樞,AChE,活性）。,,59,【,不良反應,】,,過量：,惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉 、肌顫；,膽堿能危象：,心動過緩、心律失常； 呼吸困難； 大小便失禁；縮瞳；大汗 ； 肌無力。,,解救：洗胃、維持呼吸、靜注阿托品。,,,【,禁忌癥,】,,機械性腸梗阻和尿路梗阻、支氣管哮喘,,,60,新斯的明,,不良反應,,作用原理,藥理作用,,骨骼肌收縮,胃腸道膀胱平滑肌收縮,,作用機制,臨床應用,,1,、重癥肌無力,,2,、手術后腸脹氣和尿潴留,3,、陣發(fā)性室上性心動過速,4,、筒箭毒堿和阿托品過量中毒解救,,副作用,膽堿能危象,禁忌癥：,61,楊

17、桂蘭，女，,74,歲，河北省保定市人?；颊哂?2007,年,1,月初，無明顯誘因出現(xiàn)右眼瞼下垂，視物模糊等癥來我院檢查。,體檢,:(1),右側(cè)眼瞼下垂，眼裂減小，雙眼上視測右眼裂：,8mm;,左眼裂：,10mm,,(2),眼球向各個方向活動均未見受限，無復視,.,但右眼球位點較左高,1mm,,(3),四肢肌力減弱：雙上肢平舉,1,分，雙下肢蹲立后不能自行起立,.,,(4),頸肌尚可，平臥后測枕部和床間距離,>10cm,,(5),咀嚼費力，吞咽困難，說話無力，呼吸發(fā)憋，氣短，面肌正常,.,診斷：重癥肌無力,治療：口服溴化新斯的明，每次,15mg,，每日,3,次；服藥后眼瞼下垂基本痊愈，左右眼球定

18、位點等高，吞咽困難明顯減輕，咀嚼有力，四肢肌力明顯增加，雙臂平舉,>2,‘,，雙下肢蹲立,>5,次，氣短減輕。,,,案例分析,問題：,1,、重癥肌無力發(fā)病機制及表現(xiàn)有哪些？,,2,、新斯的明治療重癥肌無力的機制是什么？,62,,毒扁豆堿,(,依色林,),,叔胺化合物，易透過角膜及腦屏障，吸收后選擇,性低，毒性大，易出現(xiàn),CNS,中毒癥狀。與毛果蕓,香堿比較：,,1.,刺激性強；,,2.,起效快，作用強而持久；,3.,用于,青光眼,。,,,注意：滴眼時需壓迫內(nèi)眥以免藥物順鼻淚管吸收。,,63,,毛果蕓香堿,毒扁豆堿,作用機制,直接激動,M,受體,抑制,AChE,作用特點,溫和、短暫,強、持久,不

19、良反應,視力模糊,眼痛、頭痛、視力模糊,,□,毛果蕓香堿與毒扁豆堿治療青光眼作用比較,64,,問題：？,對去動眼神經(jīng)眼睛分別滴入毛果云香堿和毒扁豆堿，對瞳孔作用有何不同？為什么？,1.,滴入毒扁豆堿無效，沒有縮瞳作用。,（毒扁豆堿作為膽堿酯酶脂酶抑制劑,需要副交感神經(jīng)。,2.,滴入毛果蕓香堿有效。,（毛果蕓香堿可興奮平滑肌和腺體，,直接使瞳孔括約肌收縮,，瞳孔縮?。?65,抗膽堿酯酶藥研究進展,?,膽堿酯酶抑制劑可延遲乙酰膽堿的代謝分解，從而延長突觸,,后受體的興奮。另外，國內(nèi)研制的,哈伯因（石杉堿甲）,，系我,,國學者從石杉屬植物千層塔中分離到的一種新生物堿，藥理實,,驗證明，本品具有很強的

20、擬膽堿活性，是一種高效、可逆的膽,,堿酯酶抑制劑。,,,,,,目前用于臨床的有：,他克林、多奈哌齊、美曲磷酯,66,,依酚氯胺,(,edrophonium choride,),,抗,AchE,作用較弱，對骨骼肌的興奮作用快、強,, 5-15,min,后作用消失，主要用于診斷重癥肌無力。,安貝氯銨,(,ambenonium chloride,,,酶抑寧,),,抗,AchE,作用持久，主要用于重癥肌無力的治療，特別是不能耐受新斯的明或吡斯的明的患者。,改善肌無力癥狀。也用于非去極化肌松藥中毒的解救,67,,地美溴銨,(,demecarium bromide,),,抗,AchE,作用快、持久。主要用

21、于青光眼治療。特別,適應于開角型青光眼及其它藥治療無效者。,他克林,(,tacrine,),,為中樞,AchE,抑制藥，中樞滯留時間較長，主要用于治療阿爾茨海默病，改善認識能力明顯。,,68,1.,醫(yī)療用藥類：乙硫磷、異氟磷,2.,殺蟲劑類：,劇毒類,:,如內(nèi)吸磷和對硫磷；,強毒類,:,如敵敵畏；,低毒類,:,如敵百蟲、馬拉硫磷和樂果等。,,3.,戰(zhàn)爭毒劑類：,沙林,(,sarin,),、塔崩,(,tabun,),和梭曼,(,soman,),毒性大，是神經(jīng)毒氣，用作化學武器。,（二）、難逆性抗膽堿酯酶藥,——,有機磷酸酯類,分類,:,,71,【,中毒機制,】,,有機磷酸酯類中的磷原子以共價鍵的

22、形式與膽堿酯酶的活性中心上的羥基相結合，生成難于水解的磷?；憠A酯酶。導致,Ach,大量堆積,，引起中毒。,,72,【,中毒途徑,】,□,胃腸道,□,呼吸道,□,皮膚、粘膜,73,,,,,,,,,,,一,.,急性中毒,,□,輕癥：,,M,樣癥狀為主；,□,中度：,兼有,M,、,N,樣癥狀；,□,重度：,,M,、,N,樣癥狀及,CNS,癥狀。,【,中毒表現(xiàn),】,74,1,）,M,樣癥狀,,眼內(nèi)肌（瞳孔括約肌、睫狀?。?支氣管平滑肌,胃腸平滑肌,膀胱逼尿肌,,,收縮,,(b),平滑肌,（,M,）,（,c,）,腺體,（,M,） ：分泌↑,（,a,）,心臟,（,M,）：心率↓傳導↓ 心收縮力↓（弱）心

23、輸出量,↓,75,2,）,N,樣癥狀,□骨骼?。杭≌痤?、抽搐，甚至肌肉強直痙攣，肌無力。,□神經(jīng)節(jié)興奮,：,心率↑ 、血壓↑。,,,3,）,CNS,癥狀,□,雙相性：興奮 → 抑制。,,表現(xiàn)為頭痛、煩躁不安、抽搐、驚厥，進而轉(zhuǎn)入昏迷→死亡。,76,?,,臨床分型：,?,,輕度,,?,,中度,,?,,重度,M,樣,,M,樣＋,N,樣,,M,樣＋,N,樣＋,CNS,AChE,活性,70,％,,,50,％,,,30,％,【,死亡,】,,中毒致死的主要原因是,呼吸道阻塞,（支氣管平滑肌痙攣和呼吸道腺體分泌增多）、,肺水腫和呼吸肌麻痹及繼發(fā)性心血管功能障礙,。死亡在中毒,5,min,~24,h,內(nèi)。,

24、,,,77,【,治療原則,】,1.,離開現(xiàn)場。,2.,清除毒物：,清洗；反復洗胃：,2%NaHCO,3,溶液或,1,％,NaCl,溶液,導瀉：,MgSO,4,注意：敵百蟲不用堿性溶液；對硫磷不用高錳酸鉀溶液,3.,解毒藥：,,①阿托品（,及早、足量、反復,使用直至輕度阿托品化）,②膽堿酯酶復活藥,78,二,.,慢性中毒,?,,多發(fā)生于長期接觸農(nóng)藥的人員，表現(xiàn)血中,AchE,活,,性持續(xù)明顯下降，表現(xiàn)出現(xiàn)頭痛、乏力、失眠等神,,經(jīng)衰弱癥狀及腹?jié)q、多汗、偶見肌顫及瞳孔縮小。,,,79,附：,膽堿酯酶復活藥,【,作用特點,】,1.,使磷?；憠A酯酶復活；,2.,與體內(nèi)游離的有機磷結合，防止膽堿酯酶磷

25、?；?肟基,碘解磷定的化學結構,碘解磷定,80,81,膽堿酯酶復活藥,□,常用的有：,碘解磷定（靜脈）,氯解磷定（溶解度大即可靜脈，也可肌肉注射）,雙復磷（兼阿托品樣的作用，易通過血腦屏障）,,,82,,4,、迅速緩解,N,樣癥狀；,2,、,與游離的有機磷結合；,1,、恢復,AChE,的活性；,3,、常量下，直接與,AChE,結合起保護作用；,,5,、,不能直接對抗積蓄的,Ach,；？？,作用特點,,4,、半衰期短，反復給藥；,2,、及早用藥；,1,、用于中、重度中毒的解救；,3,、對樂果中毒無效；,,應用注意點,碘解磷定,（,派姆,,PAM,）,83,【,臨床應用,】,1.,對內(nèi)吸磷、馬拉

26、硫磷和對硫磷效果好；,2,.,敵百蟲、敵敵畏中毒療效稍差 ；,3.,樂果中毒無效,；,能迅速控制肌束顫動，對植物神經(jīng)的功能恢復較差，對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的中毒癥狀也有改善。,,84,【,不良反應,】,□,靜滴,過快,，致乏力， 視力模糊，惡心，嘔吐，心率快；,,□,劑量,過大,，可直接與膽堿酯酶結合，抑制酶活性，加劇有,,機磷中毒程度。,85,【,注意事項,】,1.,及早使用，反復給藥。,,2,.,與阿托品合用。,？,,3.,嚴格控制劑量。,(≯2g,500mg/,min,),,,,(,緩解,N,樣作用；不能直接對抗,ACh,),86,,姚某，女，,34,歲，于,1999,年,5,月,2,日下午,4

27、,時與家人爭吵后，自服,“,敵百蟲,”,約,300ml,，具體濃度不詳，于,5,時送至某醫(yī)院，即予洗胃約,6000ml,，但洗胃效果不佳，,6,時再予洗胃約,4000ml,，洗胃液中有強烈刺激性氣味，于,7,時洗胃完畢予以補液，阿托品注射，病人出現(xiàn)躁動，于,10,時出現(xiàn)神志不清，呼之不應，于,5,月,3,日,3,時急送我院急研所,ICU,病房。　入院后體格檢查：形體豐腴，仰臥位，顏面潮紅，神識不清，二目緊閉，目睛呆滯，轉(zhuǎn)動不靈，瞳孔呈針尖樣，呼吸淺促，牙關緊閉，雙手握固。呼吸氣粗，張口抬肩，口中有大蒜味，喉中痰鳴。　　物理及輔助檢查：體溫,36℃,，脈搏,117,次,/,分，呼吸,24,次

28、,/,分，血壓,17.0/10.6kPa,，雙側(cè)瞳孔等大等圓,4:4mm,，對光壓眶反射存在，雙肺聽診：可聞散在干濕性羅音，,血毒物分析：血中查出,DDV0.9293mg,％，膽堿酯酶活力,20,％。,,試述有機磷中毒的機制，臨床表現(xiàn)特效解救藥及解救機制、作用特點和用藥原則？,案例思考題：,87,,試述有機磷中毒的機制，臨床表現(xiàn)特效解救藥的分類及解救機制、作用特點和用藥原則？,,1.,中毒機制：抑制,AChE,；,2.,癥狀：,M,、,N,、中樞癥狀；,3.,解救藥：阿托品和解磷定；,4.,解救機制：阿托品：,M,受體阻斷作用,解磷定：復活,AChE,5.,作用特點：,阿托品,：緩解,M,樣癥

29、狀和中樞癥狀，但不能解除,N,樣癥狀,解磷定,：緩解,N,樣癥狀，使酶復活，但對,M,樣作用和中樞癥狀無效；,6.,用藥原則：就地搶救，爭分奪秒。,88,1,.,新斯的明為什么是治療重癥肌無力的首選藥？,,2,.,試述有機磷中毒的機制，臨床表現(xiàn)特效解救藥的分類及解救機制、作用特點和用藥原則。,思考題？,,,謝謝觀看,/,歡迎下載,BY FAITH I MEAN A VISION OF GOOD ONE CHERISHES AND THE ENTHUSIASM THAT PUSHES ONE TO SEEK ITS FULFILLMENT REGARDLESS OF OBSTACLES. BY

30、FAITH I BY FAITH,內(nèi)容總結,1。指與膽堿受體結合并激動該受體，產(chǎn)生與ACh相似作用的藥物。a.+M3-R→EDRF(NO)↑ →血管平滑肌細胞松弛?！踟撔詡鲗В簻p慢房室結和普肯耶纖維傳導。－－－－－－－－－－。選擇性地激動M膽堿受體，產(chǎn)生M樣作用。特點：對眼和腺體的作用明顯，對心血管、胃腸平滑肌作用弱。（1) 縮瞳（4～8h）。體變凸(變厚)→屈光度增加→遠目標影象映在視網(wǎng)膜前→ 視。汗腺、唾液腺的分泌↑↑。視功能障礙（不可逆性致盲））。世界青光眼協(xié)會和世界青光眼病人協(xié)會共同倡議：3月6日定為世界青光眼日。與擴瞳藥交替使用，防止虹膜與晶狀體粘連。丁酰膽堿酯酶----假性膽堿酯酶(BChE)。一、 乙酰膽堿酯酶水解乙酰膽堿的過程。4.肌松藥中毒和阿托品過量中毒的解救。(2) 眼球向各個方向活動均未見受限，無復視.但右眼球位點較左高1mm。對去動眼神經(jīng)眼睛分別滴入毛果云香堿和毒扁豆堿，對瞳孔作用有何不同。M、N樣癥狀及CNS癥狀。M樣＋N樣。謝謝觀看/歡迎下載,