06(本)膽堿受體激動藥 (2)
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1、Click to edit Master title style,Click to edit Master text styles,Second level,Third level,Fourth level,Fifth level,*,*,單擊此處編輯母版標(biāo)題樣式,單擊此處編輯母版文本樣式,第二級,第三級,第四級,第五級,*,1,1,第六章,擬 膽 堿 藥,Cholinoceptor agonists,外周神經(jīng)系統(tǒng),2,講授內(nèi)容:,膽堿受體激動藥,抗膽堿酯酶藥和膽堿酯酶復(fù)活藥,3,知識回顧:,4,M,樣作用,:,抑制心臟,血管擴(kuò)張,內(nèi)臟平滑肌收縮、瞳孔縮小,腺體分泌增加。,N,樣作用,:,神經(jīng)
2、節(jié)興奮、骨骼肌收縮、腎上腺髓質(zhì)分泌增加等。,5,前瞻思考,?,1.,乙酰膽堿的藥理作用,?,2.,毛果蕓香堿的藥理作用、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng),?,6,定義:,指與膽堿受體結(jié)合并激動該受體,產(chǎn)生與,ACh,相似作用的藥物。,第一節(jié) 膽堿受體激動藥,7,膽堿受體激動藥分類:,直接作用,(受體),M,激動藥 ?,N,激動藥,?,M,、,N,激動藥,?,間接作用,(抑制,AChE,),易逆性,難逆性,?,?,8,一、,M,、,N,膽堿受體激動藥,該類藥作用與,Ach,相似,對,M,、,N,膽堿受體均有激動,作用。主要包括乙酰膽堿、卡巴膽堿等。,9,一、,M,、,N,膽堿受體激動劑,乙酰膽堿,10,特點(diǎn):
3、,膽堿能神經(jīng)釋放的遞質(zhì),;,作用廣泛,對,M,、,N,受體選擇性差,;,性質(zhì)不穩(wěn)定,極易被膽堿酯酶水解,;,無臨床實(shí)用價值,;,藥理研究重要工具藥。,乙酰膽堿,(,Acetylcholine,,,ACh,),11,乙酰膽堿,(,Acetylcholine,,,ACh,),【,藥理作用,】,一),M,樣作用,(,小劑量,iv),1,心血管系統(tǒng),血管擴(kuò)張作用:,a.+M,3,-R,EDRF(NO), ,血管平滑肌細(xì)胞松弛,b.,激動交感神經(jīng)突觸前膜,M,1,受體,NA,釋放,?,12,負(fù)性頻率:減慢心率;,負(fù)性傳導(dǎo):減慢房室結(jié)和普肯耶纖維傳導(dǎo);,負(fù)性肌力作用;,縮短心房不應(yīng)期。,13,2,支氣管、
4、胃腸道,-,興奮,3,泌尿道,-,膀胱平滑肌蠕動,逼尿肌收縮,最大自主排空,壓力增加,膀胱三角區(qū)和外括約肌舒張,,排尿,4.,眼,ACh,局部滴眼時,可致瞳孔收縮。,5,腺體,-,分泌增加。,14,二),N,樣作用,-,劑量稍大,(,+,),N,1,-,(,+,),N,2,-,骨骼肌興奮,過大劑量,-,神經(jīng)節(jié)從興奮抑制,心臟興奮、血管收縮、血壓,胃腸道、膀胱平滑肌收縮,腺體分泌,15,10,三) 中樞作用,外源性,Ach,不易通,過腦屏障(,BBB),,,對中樞作用不明顯。,16,卡巴膽堿,17,卡巴膽堿,(,眼科局部用藥,),毒性大,【,臨床應(yīng)用,】,1,、青光眼(滴眼),2,、術(shù)后腸脹氣和
5、尿潴留(皮下),18,醋甲膽堿,可被,AchE,水解,水解較慢,作用較長。對心血管系統(tǒng)作用明顯,副作用多。,氯貝膽堿,不易被,AchE,水解。對胃腸平滑肌及膀胱逼尿肌的作用強(qiáng),對心血管作用弱。,19,膽堿脂類藥物藥理特性比較,藥物 對,AchE,阿托品,M,樣作用,N,樣作用 用途,敏感性 拮抗作用 心血管 胃腸道 膀胱 眼,Ach,+ + + + + + +,工具藥,卡巴膽堿,- + + + + + +,術(shù)后腹氣脹、尿潴留,青光眼,醋甲膽堿,+ + + + + + +,口腔黏膜干燥癥,氯貝膽堿,- + + + + -,術(shù)后腹氣脹、尿潴留,胃腸張力缺乏和胃滯留,20,二、,M,膽堿受體激動藥,
6、毒,蕈,堿,21,試問:,若誤食了有毒的野蘑菇中毒后,可能出現(xiàn)哪些癥狀?怎樣處理?,22,毒蕈堿,中毒,阿托品,每隔,30min,肌內(nèi)注射,12mg,23,毛果蕓香堿,(,pilocarpine,),1875,年從南美植物茂果蕓香屬中分離出來的。,毛果蕓香堿,24,【,作用機(jī)制,】,選擇性地激動,M,膽堿受體,產(chǎn)生,M,樣作用;,特點(diǎn):對,眼和腺體,的作用明顯,對心血管、胃腸平滑肌作用弱,。,【,藥理作用,】,1.,眼,(,1,),縮瞳:,激動瞳孔括約肌的,M,受體;,(,2,),降低眼內(nèi)壓:,通過縮瞳作用;,(,3,),調(diào)節(jié)痙攣。,25,膽堿能神經(jīng),瞳孔括約肌,M,去甲腎上腺素能神經(jīng),瞳孔開
7、大肌,(,1),縮瞳(,4,8h,),26,(2),降低眼內(nèi)壓,虹膜變薄,前房角擴(kuò)大,-,房水回流與虹膜的收縮、舒張有密切關(guān)系。,27,正常生理情況下,,眼睛,能通過晶狀體自身調(diào)節(jié),使物體成像于視網(wǎng)膜上,人才看清物體。,毛果蕓香堿興奮,M,受體,收縮睫狀肌 懸韌帶放松, 晶狀,體變凸,(,變厚,),屈光度增加遠(yuǎn)目標(biāo)影象映在視網(wǎng)膜前 視,近物清楚,視遠(yuǎn)物模糊。(這一作用稱為調(diào)節(jié)痙攣),(,3,)調(diào)節(jié)痙攣,28,(,3,)調(diào)節(jié)痙攣,29,名解:調(diào)節(jié)痙攣,(),M,受體,環(huán)狀睫狀肌收縮,懸韌帶放松,晶狀體回縮變凸,屈光度增加,調(diào)節(jié)痙攣:視近物清楚,遠(yuǎn)物模糊,30,其他腺體,(淚腺、胃腺、胰腺、小腸腺
8、體和呼吸,道腺體)分泌,2.,腺體,汗腺、唾液腺,的分泌,31,【,臨床應(yīng)用,】,1 .,青光眼,閉角型,(充血性青光眼,),開角型,(單純性青光眼),青光眼,前房角間隙狹窄,鞏膜靜脈竇血管硬化,眼內(nèi)壓,毛果蕓香堿,滲透性好、刺激性?。?作用快、溫和、短暫,,32,青光眼,(,glaucoma,),視功能障礙(不可逆性致盲),),高眼壓,(80%),視神經(jīng)病變,世界青光眼協(xié)會和世界青光眼病人協(xié)會共同倡議:,3,月,6,日定為世界青光眼日,33,2.,虹膜炎,3.,口腔干燥,治療,增加唾液腺的分泌,放療后的口腔干燥,與,擴(kuò)瞳藥,交替使用,防止虹膜與晶狀體粘連。,34,【,不良反應(yīng),】,局部用藥無
9、明顯不良反應(yīng)。,劑量過大或口服給藥:出現(xiàn),M,受體過度興奮的癥狀。(,阿托品,),【,注意,】,滴眼時應(yīng)壓迫眼內(nèi)眥,防止藥液吸收產(chǎn)生副作用。,35,毛果蕓香堿,藥理作用,臨床應(yīng)用,不良反應(yīng),調(diào)節(jié)痙攣,降低眼內(nèi)壓,縮瞳,虹膜炎,青光眼,M,R,過度興奮,原理如何?,36,煙堿,(,Nicotine,尼古?。?煙堿是煙葉,(,tobacco,),中的主要成分。,國產(chǎn)曬煙中含煙堿,38%,,,烤煙后含煙堿,12%,。,三、,N,膽堿受體激動藥,37,【,藥理作用,】,1,、對,N,1,受體興奮,2,、對,N,2,受體興奮,作用于多種神經(jīng)效應(yīng)器,和化學(xué)感受器,38,【,毒性作用,】,劇毒,急性中毒死亡
10、快,與氰化物相似。,在粘膜極易吸收,,8090%,在體內(nèi)破壞,少部分以原形從腎排出。,成人致死量約為,50 mg,。,長期吸煙與許多疾病有關(guān):,腫瘤、高血壓、冠心病、潰瘍病、呼吸系統(tǒng)疾病,等。,39,40,41,思 考 題?,1,、簡述毛果蕓香堿的藥理作用、作用機(jī)理和臨床應(yīng)用。,2,、何謂,M,樣作用?,3,、若誤食了有毒的野蘑菇中毒后,可能出現(xiàn)哪些癥狀?怎樣處理?,42,外周神經(jīng)藥物分類:,1.,激動藥(擬似藥) 膽堿受體激動藥,腎上腺素受體激動藥,2.,阻斷藥(拮抗藥) 膽堿受體阻斷藥,腎上腺素受體阻斷藥,1.,直接作用,:,毛果蕓香堿,2.,間接作用,:,?,43,1,第二節(jié),抗膽堿酯酶
11、藥和膽堿酯酶復(fù)活藥,外周神經(jīng)系統(tǒng),44,前瞻思考,?,1.,新斯的明,的藥理作用、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng),?,2.,有機(jī)磷酸酯類,中毒的機(jī)制,臨床癥狀,?,45,膽堿酯酶,乙酰膽堿酯酶(,acetylcholinesterase,AChE,),膽堿能神經(jīng)元、神經(jīng)肌肉接頭、紅細(xì)胞和某些組織;,水解,Ach,所必需的酶。,丁酰膽堿酯酶,-,假性膽堿酯酶,(,BChE,),血漿、肝、腎、腸、和神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞;,水解其他的酯類,如琥珀膽堿。,一、 乙酰膽堿酯酶水解乙酰膽堿的過程,46,乙酰膽堿,乙酰膽堿酯酶,(,acetylcholinesterase,),丁酰膽堿酯酶,(,pseudocholineste
12、rase,),膽堿乙酸,乙酰膽堿酯酶,47,膽堿酯酶水解,Ach,的過程,:,分三步,48,49,二、抗膽堿酯酶藥,50,【,作用機(jī)制,】,膽堿酯酶抗膽堿酯酶藥復(fù)合物, 膽堿酯酶活性 ,Ach ,M,、,N,樣作用。,【,分類,】,易逆性抗膽堿酯酶藥,:,新斯的明,毒扁豆堿,難逆性抗膽堿酯酶藥,:,有機(jī)磷酸酯類,51,(一)、易逆性膽堿酯酶抑制藥,52,新斯的明,膽堿酯酶,氨基甲?;憠A酯酶,新斯的明抑制膽堿酯酶的過程示意圖,(可逆),53,3-,羥苯三甲銨,二甲胺基甲?;?3-,羥苯三甲銨,膽堿酯酶,二甲胺基甲酸,(緩慢),54,【,體內(nèi)過程,】,吸收,季銨,,脂溶性低,極性大;吸收少而不
13、規(guī)則,口服,比皮下注射量大,10,倍;,分布,不易透過角膜及血腦屏障,,中樞作用弱,;,代謝,在血漿、肝臟代謝。,新斯的明(,neostigmine,),55,【,藥理作用,】,M,樣作用,(具有選擇性),1,、平滑肌收縮。,對胃腸道、膀胱平滑肌的興奮作用較強(qiáng)。,(臨床上用于術(shù)后腹脹氣,尿潴留),-,對心血管、腺體、眼睛和支氣管平滑肌作用較弱。,作用機(jī)制:,AchE,失活,,Ach,積蓄,,M,和,N,樣作用。,56,N,樣作用:,對骨骼肌的興奮作用最強(qiáng)。,治療重癥肌無力的首選藥!,治療前,治療后,自身免疫性疾病,患者表現(xiàn)為眼瞼下垂、四肢無力、吞咽困難。,57,【,臨床應(yīng)用,】,1,.,重癥肌
14、無力 興奮骨骼肌的作用最強(qiáng)。,抑制,AChE,促,Ach,釋放,直接激動,N,2,受體,注意:過量可造成“膽堿能危象”。,?,58,2,.,手術(shù)后腹脹氣和尿潴留;,3,.,陣發(fā)性室上性心動過速;,4,.,肌松藥中毒和阿托品過量中毒的解救;,5.,治療阿爾茨海默病,(,他克林,抑制中樞,AChE,活性)。,59,【,不良反應(yīng),】,過量:,惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉 、肌顫;,膽堿能危象:,心動過緩、心律失常; 呼吸困難; 大小便失禁;縮瞳;大汗 ; 肌無力。,解救:洗胃、維持呼吸、靜注阿托品。,【,禁忌癥,】,機(jī)械性腸梗阻和尿路梗阻、支氣管哮喘,60,新斯的明,不良反應(yīng),作用原理,藥理作用,骨骼肌收
15、縮,胃腸道膀胱平滑肌收縮,作用機(jī)制,臨床應(yīng)用,1,、重癥肌無力,2,、手術(shù)后腸脹氣和尿潴留,3,、陣發(fā)性室上性心動過速,4,、筒箭毒堿和阿托品過量中毒解救,副作用,膽堿能危象,禁忌癥:,61,楊桂蘭,女,,74,歲,河北省保定市人?;颊哂?2007,年,1,月初,無明顯誘因出現(xiàn)右眼瞼下垂,視物模糊等癥來我院檢查。,體檢,:(1),右側(cè)眼瞼下垂,眼裂減小,雙眼上視測右眼裂:,8mm;,左眼裂:,10mm,(2),眼球向各個方向活動均未見受限,無復(fù)視,.,但右眼球位點(diǎn)較左高,1mm,(3),四肢肌力減弱:雙上肢平舉,1,分,雙下肢蹲立后不能自行起立,.,(4),頸肌尚可,平臥后測枕部和床間距離,1
16、0cm,(5),咀嚼費(fèi)力,吞咽困難,說話無力,呼吸發(fā)憋,氣短,面肌正常,.,診斷:重癥肌無力,治療:口服溴化新斯的明,每次,15mg,,每日,3,次;服藥后眼瞼下垂基本痊愈,左右眼球定位點(diǎn)等高,吞咽困難明顯減輕,咀嚼有力,四肢肌力明顯增加,雙臂平舉,2,,雙下肢蹲立,5,次,氣短減輕。,案例分析,問題:,1,、重癥肌無力發(fā)病機(jī)制及表現(xiàn)有哪些?,2,、新斯的明治療重癥肌無力的機(jī)制是什么?,62,毒扁豆堿,(,依色林,),叔胺化合物,易透過角膜及腦屏障,吸收后選擇,性低,毒性大,易出現(xiàn),CNS,中毒癥狀。與毛果蕓,香堿比較:,1.,刺激性強(qiáng);,2.,起效快,作用強(qiáng)而持久;,3.,用于,青光眼,。,
17、注意:滴眼時需壓迫內(nèi)眥以免藥物順鼻淚管吸收。,63,毛果蕓香堿,毒扁豆堿,作用機(jī)制,直接激動,M,受體,抑制,AChE,作用特點(diǎn),溫和、短暫,強(qiáng)、持久,不良反應(yīng),視力模糊,眼痛、頭痛、視力模糊,毛果蕓香堿與毒扁豆堿治療青光眼作用比較,64,問題:?,對去動眼神經(jīng)眼睛分別滴入毛果云香堿和毒扁豆堿,對瞳孔作用有何不同?為什么?,1.,滴入毒扁豆堿無效,沒有縮瞳作用。,(毒扁豆堿作為膽堿酯酶脂酶抑制劑,需要副交感神經(jīng)。,2.,滴入毛果蕓香堿有效。,(毛果蕓香堿可興奮平滑肌和腺體,,直接使瞳孔括約肌收縮,,瞳孔縮?。?65,抗膽堿酯酶藥研究進(jìn)展,膽堿酯酶抑制劑可延遲乙酰膽堿的代謝分解,從而延長突觸,后
18、受體的興奮。另外,國內(nèi)研制的,哈伯因(石杉堿甲),,系我,國學(xué)者從石杉屬植物千層塔中分離到的一種新生物堿,藥理實(shí),驗(yàn)證明,本品具有很強(qiáng)的擬膽堿活性,是一種高效、可逆的膽,堿酯酶抑制劑。,目前用于臨床的有:,他克林、多奈哌齊、美曲磷酯,66,依酚氯胺,(,edrophonium choride,),抗,AchE,作用較弱,對骨骼肌的興奮作用快、強(qiáng), 5-15,min,后作用消失,主要用于診斷重癥肌無力。,安貝氯銨,(,ambenonium chloride,酶抑寧,),抗,AchE,作用持久,主要用于重癥肌無力的治療,特別是不能耐受新斯的明或吡斯的明的患者。,改善肌無力癥狀。也用于非去極化肌松藥
19、中毒的解救,67,地美溴銨,(,demecarium bromide,),抗,AchE,作用快、持久。主要用于青光眼治療。特別,適應(yīng)于開角型青光眼及其它藥治療無效者。,他克林,(,tacrine,),為中樞,AchE,抑制藥,中樞滯留時間較長,主要用于治療阿爾茨海默病,改善認(rèn)識能力明顯。,68,1.,醫(yī)療用藥類:乙硫磷、異氟磷,2.,殺蟲劑類:,劇毒類,:,如內(nèi)吸磷和對硫磷;,強(qiáng)毒類,:,如敵敵畏;,低毒類,:,如敵百蟲、馬拉硫磷和樂果等。,3.,戰(zhàn)爭毒劑類:,沙林,(,sarin,),、塔崩,(,tabun,),和梭曼,(,soman,),毒性大,是神經(jīng)毒氣,用作化學(xué)武器。,(二)、難逆性抗
20、膽堿酯酶藥,有機(jī)磷酸酯類,分類,:,71,【,中毒機(jī)制,】,有機(jī)磷酸酯類中的磷原子以共價鍵的形式與膽堿酯酶的活性中心上的羥基相結(jié)合,生成難于水解的磷?;憠A酯酶。導(dǎo)致,Ach,大量堆積,,引起中毒。,72,【,中毒途徑,】,胃腸道,呼吸道,皮膚、粘膜,73,一,.,急性中毒,輕癥:,M,樣癥狀為主;,中度:,兼有,M,、,N,樣癥狀;,重度:,M,、,N,樣癥狀及,CNS,癥狀。,【,中毒表現(xiàn),】,74,1,),M,樣癥狀,眼內(nèi)?。ㄍ桌s肌、睫狀肌),支氣管平滑肌,胃腸平滑肌,膀胱逼尿肌,收縮,(b),平滑肌,(,M,),(,c,),腺體,(,M,) :分泌,(,a,),心臟,(,M,):心
21、率傳導(dǎo) 心收縮力(弱)心輸出量,75,2,),N,樣癥狀,骨骼?。杭≌痤?、抽搐,甚至肌肉強(qiáng)直痙攣,肌無力。,神經(jīng)節(jié)興奮,:,心率 、血壓。,3,),CNS,癥狀,雙相性:興奮 抑制。,表現(xiàn)為頭痛、煩躁不安、抽搐、驚厥,進(jìn)而轉(zhuǎn)入昏迷死亡。,76,臨床分型:,輕度,中度,重度,M,樣,M,樣,N,樣,M,樣,N,樣,CNS,AChE,活性,70,50,30,【,死亡,】,中毒致死的主要原因是,呼吸道阻塞,(支氣管平滑肌痙攣和呼吸道腺體分泌增多)、,肺水腫和呼吸肌麻痹及繼發(fā)性心血管功能障礙,。死亡在中毒,5,min,24,h,內(nèi)。,77,【,治療原則,】,1.,離開現(xiàn)場。,2.,清除毒物:,清洗;
22、反復(fù)洗胃:,2%NaHCO,3,溶液或,1,NaCl,溶液,導(dǎo)瀉:,MgSO,4,注意:敵百蟲不用堿性溶液;對硫磷不用高錳酸鉀溶液,3.,解毒藥:,阿托品(,及早、足量、反復(fù),使用直至輕度阿托品化),膽堿酯酶復(fù)活藥,78,二,.,慢性中毒,多發(fā)生于長期接觸農(nóng)藥的人員,表現(xiàn)血中,AchE,活,性持續(xù)明顯下降,表現(xiàn)出現(xiàn)頭痛、乏力、失眠等神,經(jīng)衰弱癥狀及腹?jié)q、多汗、偶見肌顫及瞳孔縮小。,79,附:,膽堿酯酶復(fù)活藥,【,作用特點(diǎn),】,1.,使磷?;憠A酯酶復(fù)活;,2.,與體內(nèi)游離的有機(jī)磷結(jié)合,防止膽堿酯酶磷?;?。,肟基,碘解磷定的化學(xué)結(jié)構(gòu),碘解磷定,80,81,膽堿酯酶復(fù)活藥,常用的有:,碘解磷定(靜
23、脈),氯解磷定(溶解度大即可靜脈,也可肌肉注射),雙復(fù)磷(兼阿托品樣的作用,易通過血腦屏障),82,4,、迅速緩解,N,樣癥狀;,2,、,與游離的有機(jī)磷結(jié)合;,1,、恢復(fù),AChE,的活性;,3,、常量下,直接與,AChE,結(jié)合起保護(hù)作用;,5,、,不能直接對抗積蓄的,Ach,;?,作用特點(diǎn),4,、半衰期短,反復(fù)給藥;,2,、及早用藥;,1,、用于中、重度中毒的解救;,3,、對樂果中毒無效;,應(yīng)用注意點(diǎn),碘解磷定,(,派姆,PAM,),83,【,臨床應(yīng)用,】,1.,對內(nèi)吸磷、馬拉硫磷和對硫磷效果好;,2,.,敵百蟲、敵敵畏中毒療效稍差 ;,3.,樂果中毒無效,;,能迅速控制肌束顫動,對植物神經(jīng)
24、的功能恢復(fù)較差,對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的中毒癥狀也有改善。,84,【,不良反應(yīng),】,靜滴,過快,,致乏力, 視力模糊,惡心,嘔吐,心率快;,劑量,過大,,可直接與膽堿酯酶結(jié)合,抑制酶活性,加劇有,機(jī)磷中毒程度。,85,【,注意事項,】,1.,及早使用,反復(fù)給藥。,2,.,與阿托品合用。,?,3.,嚴(yán)格控制劑量。,(2g,500mg/,min,),(,緩解,N,樣作用;不能直接對抗,ACh,),86,姚某,女,,34,歲,于,1999,年,5,月,2,日下午,4,時與家人爭吵后,自服,“,敵百蟲,”,約,300ml,,具體濃度不詳,于,5,時送至某醫(yī)院,即予洗胃約,6000ml,,但洗胃效果不佳,,6,
25、時再予洗胃約,4000ml,,洗胃液中有強(qiáng)烈刺激性氣味,于,7,時洗胃完畢予以補(bǔ)液,阿托品注射,病人出現(xiàn)躁動,于,10,時出現(xiàn)神志不清,呼之不應(yīng),于,5,月,3,日,3,時急送我院急研所,ICU,病房。入院后體格檢查:形體豐腴,仰臥位,顏面潮紅,神識不清,二目緊閉,目睛呆滯,轉(zhuǎn)動不靈,瞳孔呈針尖樣,呼吸淺促,牙關(guān)緊閉,雙手握固。呼吸氣粗,張口抬肩,口中有大蒜味,喉中痰鳴。物理及輔助檢查:體溫,36,,脈搏,117,次,/,分,呼吸,24,次,/,分,血壓,17.0/10.6kPa,,雙側(cè)瞳孔等大等圓,4:4mm,,對光壓眶反射存在,雙肺聽診:可聞散在干濕性羅音,,血毒物分析:血中查出,DDV0
26、.9293mg,,膽堿酯酶活力,20,。,試述有機(jī)磷中毒的機(jī)制,臨床表現(xiàn)特效解救藥及解救機(jī)制、作用特點(diǎn)和用藥原則?,案例思考題:,87,試述有機(jī)磷中毒的機(jī)制,臨床表現(xiàn)特效解救藥的分類及解救機(jī)制、作用特點(diǎn)和用藥原則?,1.,中毒機(jī)制:抑制,AChE,;,2.,癥狀:,M,、,N,、中樞癥狀;,3.,解救藥:阿托品和解磷定;,4.,解救機(jī)制:阿托品:,M,受體阻斷作用,解磷定:復(fù)活,AChE,5.,作用特點(diǎn):,阿托品,:緩解,M,樣癥狀和中樞癥狀,但不能解除,N,樣癥狀,解磷定,:緩解,N,樣癥狀,使酶復(fù)活,但對,M,樣作用和中樞癥狀無效;,6.,用藥原則:就地?fù)尵?,爭分奪秒。,88,1,.,新斯
27、的明為什么是治療重癥肌無力的首選藥?,2,.,試述有機(jī)磷中毒的機(jī)制,臨床表現(xiàn)特效解救藥的分類及解救機(jī)制、作用特點(diǎn)和用藥原則。,思考題?,謝謝觀看,/,歡迎下載,BY FAITH I MEAN A VISION OF GOOD ONE CHERISHES AND THE ENTHUSIASM THAT PUSHES ONE TO SEEK ITS FULFILLMENT REGARDLESS OF OBSTACLES. BY FAITH I BY FAITH,內(nèi)容總結(jié),1。指與膽堿受體結(jié)合并激動該受體,產(chǎn)生與ACh相似作用的藥物。a.+M3-REDRF(NO) 血管平滑肌細(xì)胞松弛。負(fù)性傳導(dǎo):減慢
28、房室結(jié)和普肯耶纖維傳導(dǎo)。選擇性地激動M膽堿受體,產(chǎn)生M樣作用。特點(diǎn):對眼和腺體的作用明顯,對心血管、胃腸平滑肌作用弱。(1) 縮瞳(48h)。體變凸(變厚)屈光度增加遠(yuǎn)目標(biāo)影象映在視網(wǎng)膜前 視。汗腺、唾液腺的分泌。視功能障礙(不可逆性致盲)。世界青光眼協(xié)會和世界青光眼病人協(xié)會共同倡議:3月6日定為世界青光眼日。與擴(kuò)瞳藥交替使用,防止虹膜與晶狀體粘連。丁酰膽堿酯酶-假性膽堿酯酶(BChE)。一、 乙酰膽堿酯酶水解乙酰膽堿的過程。4.肌松藥中毒和阿托品過量中毒的解救。(2) 眼球向各個方向活動均未見受限,無復(fù)視.但右眼球位點(diǎn)較左高1mm。對去動眼神經(jīng)眼睛分別滴入毛果云香堿和毒扁豆堿,對瞳孔作用有何不同。M、N樣癥狀及CNS癥狀。M樣N樣。謝謝觀看/歡迎下載,
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